Бесконсервантные гипотензивные препараты: преимущества терапии

Начинаем третью часть «марлезонского балета» под названием «Виды глазных капель».

Гипотензивные препараты: в фокусе внимания аналоги простагландинов

На сегодняшний день существует множество антигипертензивных препаратов с различными механизмами действия, направленными на снижение продукции или улучшение оттока внутриглазной жидкости (ВГЖ): аналоги простагландина (аПГ) и простамиды, бета-блокаторы (ББ), альфа-адренергические агонисты, ингибиторы карбоангидразы и холиномиметики. Согласно клиническим рекомендациям Национального руководства по глаукоме для практикующих врачей (Россия) [6] пациенту с впервые выявленной глаукомой следует назначить препараты первой линии — аПГ или ББ.

Аналоги ПГ представляют собой наиболее эффективный класс антиглаукомных препаратов, которые способны улучшать увеосклеральный отток посредством воздействия на рецепторы простагландина FP, расположенные в цилиарной мышце и трабекулярной сети [7, 8]. К пре­имуществам данной группы препаратов можно отнести выраженный продолжительный гипотензивный эффект, удобство применения (1 р./сут), высокий профиль безопасности с минимальными системными побочными эффектами. Среди представителей данной группы — широко применяемые препараты латанопрост, травопрост, биматопрост, тафлупрост.

Тафлупрост представляет собой пролекарство — эфир тафлупростовой кислоты, который в процессе проникновения в переднюю камеру гидролизуется с обра- зованием свободной кислоты, являющейся мощным аго- нистом простаноидных FP-рецепторов [9]. Молекула была впервые синтезирована T. Nakajima в 2003 г. в лаборатории компании Santen [10] и отличалась тем, что в β-цепи молекулы тафлупроста у 15-го атома углерода водород и гидроксильная группа были замещены двумя атомами фтора. Благодаря этому сродство тафлупростовой кислоты к FP-рецепторам оказалось в 12 раз более высоким, чем у латанопроста [11].

Применение ЛАНОТАН

рекомендуемая доза для взрослых, в том числе лиц пожилого возраста

Рекомендуемая терапия: по 1 капле в пораженный глаз 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при применении препарата Ланотан вечером.

Ланотан не следует применять чаще, чем 1 раз в сутки, поскольку показано, что при частом применении уменьшается эффективность снижения внутриглазного давления.

В случае пропуска дозы следует продолжить лечение, приняв следующую дозу в обычное время.

Как и для любых глазных капель, для уменьшения возможной системной абсорбции при закапывании рекомендуется в течение 1 мин сжимать слезный мешок в области медиального угла глаза (окклюзия слезных точек). Это необходимо делать сразу же после закапывания каждой капли.

Перед закапыванием капель глазных следует снимать контактные линзы и устанавливать их вновь можно через 15 мин.

При применении нескольких офтальмологических средств местного действия препараты следует применять с интервалом не менее 5 мин.

Противоглаукомные аналоги

Подобными по действующему веществу (Травопрост) препаратами являются глазные капли:

Противоглаукомные аналоги
  • Глаутан. Также стоит обратить своё внимание на то, как правильно использовать глазные капли от кровоизлияния в глаз.

    Глаутан

  • Даверис (Румыния);
  • Изба (Бельгия).
Противоглаукомные аналоги

Схожим механизмом лекарственного действия обладают гипотензивные средства на основе Биматопростра:

Противоглаукомные аналоги

Лумиган

Противоглаукомные аналоги

Латанопрост – разновидность выпускаемого синтетического гормона F2a.

Противоглаукомные аналоги

На его основе производится целый ряд препаратов, аналогов Траватану:

Противоглаукомные аналоги
  • Визилайт (Италия/Великобртания); А вот как использовать капли при демодекозе глаз и в каком случае, изложено здесь.

    Визилайт

  • Визипрес (Литва/Украина); А вот какова инструкция по использованию глазных капель Ципрофарм, можно прочесть в данной статье.
  • Глаумакс (Эстония);

    Глаумакс

  • Капли для глаз Ксалатан (Бельгия);

    Ксалатан

  • Ланотан (Украина); А вот в каком случае используются Левомицитиновые глазные капли и какова их цена, поможет понять информация по ссылке.

    Ланотан

  • Латанопрост (Италия); Также будет полезно больше узнать о том, как правильно применять и в каком случае капли глазные Диклоф.
  • Латанокс (Хорватия);
  • Пролатан (Индия);
  • Ксалоптик (Польша);

    Ксалоптик

  • Унилат (Словакия); А вот как правильно использовать капли для глаз стиллавит и в каком случае их использовать, поможет понять данная информация.
  • Латасопт (Румыния/Великобритания).

    Латасопт

Противоглаукомные аналоги

Четвертым синтетическим аналогом F2a является Тафлупрост.

Противоглаукомные аналоги

Препараты, расширяющие зрачок

Они назначаются при необходимости проведения диагностических процедур, при спазме аккомодации (развивается после длительной нагрузки на глаза, в результате которой глаз теряет способность хорошо видеть и вблизи, и вдали), при некоторых глазных заболеваниях, при подготовке к хирургическим вмешательствам.

Читайте также:  8 полезных продуктов для улучшения зрения

К ним относятся, например, Ирифрин, Мидриацил, Тропикамид.

И еще одну группу капель мы рассмотрим сегодня. Это капли от глаукомы. Разберем очень кратко, чтобы вы просто понимали, как они действуют, и чем отличаются друг от друга.

Но сначала небольшой ликбез по этому заболеванию.

Глазные капли от глаукомы (от глазного давления), улучшающие отток внутриглазной жидкости.

Пилокарпин – популярные глазные капли для снижения глазного давления из группы холиномиметиков

  •       воспалительные процессы в радужке и реснитчатом теле;
  •       зрачковый блок (нарушение оттока водянистой влаги, возникающее при сращениях радужки, вывихе хрусталика и стекловидного тела);
  •       бронхиальная астма;
  •       беременность и лактация;
  •       повышенная чувствительность к препарату.
  •       сильное сужение зрачка, сопровождающееся сужением полей зрения;
  •       ухудшение видения вдаль (индуцированная миопия) чаще всего проявляется в темное время суток через 15 минут после закапывания, достигает максимума через час и продолжается около двух часов;
  •       лабильность давления и пульса;
  •       бронхоспазм, отек легких;
  •       затруднение мочеиспускания;
  •       боли в верхней части живота, слюнотечение, рвота, понос;
  •       головная боль, особенно в надбровной области (чаще встречается у молодых пациентов, со временем эта реакция на препарат, как правило, снижается);     
  • аллергические реакции.

Ксалатан (Глаупрост) и Траватан (Травопрост) – глазные капли, снижающие глазное давление, из группы аналогов простагландина F2α

  •       вторичная поствоспалительная глаукома;
  •       перенесенные воспалительные заболевания сосудистой оболочки глаза;
  •       перенесенная операция, связанная с повреждением задней капсулы хрусталика;
  •       беременность и лактация;
  •       повышенная чувствительность к препарату.
  •       замедление сердцебиения, лабильность артериального давления, боли в области сердца;
  •       пигментация век и радужной оболочки глаза, усиленный рост ресниц;
  •       головная боль, снижение настроения;
  •       сухость во рту, рвота, тошнота, повышение уровня холестерина в крови;
  •       заложенность носа, боль в суставах, обострение хронических инфекций;
  •       покраснение конъюнктивы, ощущение песка в глазу, появление сыпи на веках.  

Рекомендуемые дозировки и курс лечения

Для диагностики и лечения заболеваний глаза у взрослых Атропин 1% рекомендуется закапывать по 1-2 капли в один или оба глаза:

  • во время осмотра глазного дна — однократно;
  • при увеитах, иридоциклитах и других воспалительных поражениях глазного яблока — 1-3 р/д (по назначению врача), перерыв между закапыванием должен быть не менее 5-6 часов;
  • при близорукости, ложной миопии — 1 р/д перед сном.

Согласно инструкции, продолжительность курса лечения устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента.

Обратите внимание! Во время закапывания препарата под конъюнктиву рекомендуется прижать пальцем угол глаза у переносицы: в нем находится выходное отверстие слёзного канала. Это позволит избежать попадания действующего вещества капель в носоглотку и дальнейшего всасывания его из ЖКТ в системный кровоток.

Помните о мерах предосторожности и соблюдайте их на протяжении всего курса лечения:

  1. Использование лекарства сопряжено с временным снижением остроты зрения и способностью быстро переводить взгляд от удалённых предметов к близко расположенным. Поэтому во время применения Атропина рекомендуется отказаться от управления автомобилем, работы за компьютером, письма и другой деятельности, требующей значительного напряжения глаз.
  2. Не пользуйтесь каплями по истечении срока годности или через 2 недели после вскрытия. Храните плотно закрытый флакон в холодильнике.
  3. Если вы используете контактные линзы, то вставляйте их не ранее 60-90 минут после применения Атропина. А лучше на период лечения замените их очками.
  4. В солнечную погоду обязательно пользуйтесь солнцезащитными очками с UV-фильтром. Расширенный зрачок пропускает больше света, чем обычный, и это может негативно отразиться на состоянии сетчатки.
  5. Мойте руки с мылом после контакта с открытым флаконом лекарства, чтобы избежать случайного попадания капель в рот.

Использование атропина в детском возрасте

Рекомендуемые дозировки и курс лечения

Атропин детям, чей возраст не достиг семи лет, назначается только в дозировке 0,5%. Чтобы снизить возможность развития побочных эффектов и системного действия препарата, рекомендуется:

  1. Закапывать лекарство по следующей схеме:
    • положите ребёнка на спину;
    • поверните голову малыша в сторону того глаза, в который вы будете капать лекарство;
    • аккуратно оттяните нижнее веко и капните 1 каплю раствора в конъюнктивальный мешочек, расположенный ближе к наружной части глаза (виску);
    • удерживайте веко ещё 3-5 секунд, затем отпустите;
    • при необходимости повторите процедуру с другим глазом.
  2. Использовать лекарство через 5-10 минут после еды.
  3. Во время лечения предлагать ребёнку больше жидкости, так как Атропин, попавший в системный кровоток, выводится преимущественно почками.
Читайте также:  Сухой глаз симптомы лечение капли недорогие аналоги

Детям назначают слабый раствор Атропина – 0,5 %.

При закапывании лекарства только в один глаз у многих детей нарушается бинокулярное зрение, и появляются следующие симптомы:

  • головокружение;
  • тошнота;
  • диплопия — двоение предметов в глазах.

Их можно легко устранить, наложив на здоровый глаз марлевую повязку.

Детям старше 7 лет и подросткам препарат назначается в той же дозе, что и взрослым.

Виды препаратов

Выше были указаны группы капель, которые снижают глазное давление, но отличаются механизмом воздействия. Далее они будут рассмотрены подробнее.

Аналоги простагландинов

Действующее вещество данных лекарственных средств начинает оказывать терапевтический эффект через 1-2 часа после попадания их на слизистую глаза. Эффект достигается путём оттока жидкости и ускорения её вывода, при этом нормализуются естественные процессы обмена.

Наиболее популярными препаратами этой группы являются Унопростон и Ланопрост. Детям до 18 лет данные средства использовать запрещено, также следует с осторожностью подходить к их использованию во время беременности.

Бета-блокаторы

Такие капли понижают внутриглазное давление за счёт снижения общего объёма глазной жидкости. После закапывания бета-блокаторов рекомендуется на пару минут закрывать глаза для того, чтобы препарат оказал местное воздействие. Если эту рекомендацию не соблюдать компоненты средства будут оказывать системное воздействие – негативно влиять на эндокринную, сердечную и дыхательную систему.

К этой группе препаратов относятся Бетоптик и Тимолол. Детский возраст до 18 лет является противопоказанием для использования данных средств. Также эти препараты противопоказаны при брадикардии и сердечной недостаточности, они не используются при нарушении целостности роговицы. С осторожностью их применяют при сахарном диабете и беременности.

Ингибиторы карбоангидразы

Улучшение состояния достигается за счёт активных действующих компонентов данной группы средств. В них содержится особый фермент, который уменьшает количество внутриглазной жидкости, а также обеспечивает функциональные изменения. Примерами являются Трисопт и Азопт. Трисопт может назначаться детям, его также выписывают при вторичной форме патологии.

Азопт безопасен для пациентов с патологиями печени, и назначается при закрытой форме глаукомы.

Холиномиметики

Медикаменты этой группы сужают зрачок благодаря тому, что происходит стимуляция холинорецепторов. Лекарства быстро открывают угол камеры глаза, что приводит к оттоку жидкости и нормализации внутриглазного давления. В этой группе относятся Пилокарпин и Карбохолол.

Мнение экспертаКим Оксана АлександровнаРуководитель клиники офтальмологии. Врач-офтальмолог с более чем 10 летним опытом препараты выписываются при закрытоугольной глаукомы. Противопоказаниями для их использования являются непереносимость действующих средств, астма, стенокардия, нарушение целостности роговицы. Эффект после использования данных средств не очень продолжительный – 6 часов. Также недостатком холиномиметиков является сужение зоны видимости и боль в висках и бровях.

Комбинированные средства

Комбинированные средства назначаются чаще всего, так как терапевтический эффект в этом случае достигается за счёт одновременного воздействия сразу нескольких действующих компонентов. Главным преимуществом использования данной группы препаратов является отсутствие необходимости частого использования.

Основным действующим веществом в этой группе является тимолол, который сочетается с другими компонентами. У комбинированных препаратов имеется перечень противопоказания, их не используют для лечения детей, беременных женщин, пациентов с брадикардией и патологиями органов дыхания. Также они не применяются для терапии открытоугольной глаукомы.

ЛАТАНОПРОСТ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны органа зрения: раздражение глаз (чувство жжения, ощущение песка в глазах, зуд, покалывание и ощущение инородного тела), блефарит, гиперемия конъюнктивы, боль в глазах, усиление пигментации радужки, преходящие точечные эрозии эпителия, отек век, отек и эрозии роговицы, конъюнктивит, удлинение, утолщение, увеличение числа и усиление пигментации ресниц и пушковых волос, ирит/увеит, кератит, макулярный отек (в т.ч. цистоидный), изменение направления роста ресниц, иногда вызывающее раздражение глаза, затуманивание зрения.

Дерматологические реакции: сыпь, потемнение кожи век и местные кожные реакции со стороны век.

Читайте также:  Виды операций при отслоении сетчатки – восстановление зрения, прогноз

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (в т.ч. острые приступы или обострение заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), одышка.

Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах, боли в суставах.

Прочие: неспецифические боли в груди.

Аналоги

Разработано несколько капель для снижения внутриглазного давления, имеющих схожий эффект. Они назначаются при повышенной чувствительности к компонентам Латанопроста либо для необходимости усиления терапевтического действия. Основные аналоги:

  • Тимолол. Активное вещество – малеат тимолола. Выпускается в форме глазных капель во флаконе по 5 мл. Оказывает прямое влияние на отток внутриглазной жидкости, применяется для лечения отрытоугольной глаукомы. Входит в список жизненно важных лекарственных средств;

Стоимость – 20-50 рублей

Аналоги
  • Бетаксолол. Вещество представляет собой бета-адреноблокатор, оказывает сильное гипотензивное действие. Применяется для лечения открытоугольной глаукомы, внутриглазной гипертензии. Рекомендуется в период восстановления после трабекулопластики. Средняя цена – 190 рублей;
  • Окупрес-Е. Действующее вещество – тимолол. Является бета-адреноблокатором, выпускается в форме капель для конъюнктивального закапывания. Отпускается только по рецепту врача, может вызывать побочные эффекты со стороны глаз при нарушении схемы приема. Средняя стоимость – 60 рублей;
  • Арутимол. Глазные противоглаукомные капли, действующее вещество – тимолол. Относится к группе селективных бета-адреноблокаторов, при местом применении понижает внутриглазное давление. Используется для терапии как отрытоугольной, так закрытоугольной глаукомы. Предназначен для длительного применения, рекомендуется для лечения хронических форм внутриглазной гипертензии. Средняя цена по России – 90 рублей.

Не рекомендуется самостоятельно подбирать аналоги глазных капель и их дозировку. Изменение схемы терапии и лекарственного средства приводит к появлению побочных эффектов, развитию вторичных офтальмологических заболеваний. Про открытоугольную первичную глаукому расскажет эта статья.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Латанопрост представляет собой пролекарство, то есть неактивную форму, которая в организме под действие процесса гидролиза переходит в активную – кислоту латанопроста. Эта активная субстанция представляет собой аналог простагландина F2-aльфа, селективного антагониста рецептора простаноида FP, снижающего давление внутриглазное посредством усиления оттока внутриглазной жидкости. Соответственно, основное действие препарата  направлено на усиление увеосклерального оттока.

Достоверного влияния латанопроста на усиление продукции внутриглазной жидкости не определено. Так же данное действующее вещество не влияет на гематоофтальмологический барьер. Доказано, что кислота латанопроста в терапевтических дозировках не влияет на работу дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

При длительном применении под действием препарата может изменяться цвет радужной оболочки глаз. Данный эффект обусловлен увеличением количества меланосом (пигментных гранул). Зачастую коричневая пигментация отмечается вокруг зрачка и распространяется к периферическим участкам радужной оболочки пораженного глаза.

Иногда имеют место случаи сплошного коричневого окрашивания или небольшими участками. Цвет глаз меняется постепенно и в первые несколько месяцев или  лет может не обращать на себя внимание. У пациентов с карим цветом глаз данный эффект более выражен. После прекращения лечения латанопростом эффект смены цвета глаз не прогрессирует, но и обратного процесса может не наблюдаться.

Отмечаются случаи потемнения век при длительно приеме глазных капель, содержащих латанопрост. Периодически наблюдается утолщение и усиление пигментации ресниц, изменение направлений их роста. Данные проявления зачастую носят необратимый характер. 

Недостаточно изучено действие длительного применения препарата на эндотелий роговицы глаз.

Фармакокинетика. Латанопрост, аналоги латанопроста – это сложный изопропиловый эфир (неактивная форма лекарства), который, попадая в глаз, всасывается в роговицу. Препарат легко проникает через сетчатку глаз. По мере всасывания данное вещество подлежит сложному процессу гидролиза эстеразами. Именно в результате данного процесса образуется активная форма – кислота латанопроста.

Спустя два часа после местного использования препарата латанопрост во внутриглазной жидкости достигается максимальная концентрация действующего вещества. В течение четырёх часов лекарственное вещество находится в этой жидкости. В плазме крови  препарат выявляется на протяжении одного часа после местного применения.

Разрушение (метаболизм) латанопроста происходит в печени посредством бета-окислительных процессов. Период полувыведения из плазмы крови равен 17 минутам. Метаболиты препарата выводятся из организма через почки с мочой.